Oral Comm

Projet
Protéines ABC, membranes et passage membranaire  
Ahcène BOUMENDJEL,   
Titre
Du crible phénotypique à l’optimisation de hit : cas du MBL II 141, un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine BCRP  
Auteurs
A. Boumendjel
Edition
EcoleThématique CNRS, Autrans (28 - 30/ 09. 2016) (Conférence Invitée)
Année
2016
Résumé
Le début des années 1990 a vu naitre au sein de l’industrie pharmaceutique une nouvelle approche, connue sous le terme high-throughput screening ou (HTS), permettant l’identification rapide de candidats médicaments par le criblage de chimiothèques de molécules sur une cible biologique. Le criblage des chimiothèques peut être réalisé selon différentes méthodes : criblage virtuel, criblage in vitro sur une cible ou par criblage sur un système cellulaire (cellules en culture, tissus, microorganismes…) La robotisation de ce dernier a permis le développement du high-content screening (HCS), devenu incontournable, car il permet à la fois d’identifier la cible protéique d’une molécule active et aide dans la compréhension du mécanisme d’action des molécules. Au cours de ce séminaire, nous aborderons les étapes clés du criblage phénotypique et ses apports. Nous illustrerons ce dernier par l’étude d’un cas, issu de nos recherches et qui concerne la mise au point d’un candidat médicament agissant comme un inhibiteur de la protéine BCRP (Breast Cancer Resistance Protein), destiné à sensibiliser les tumeurs à la chimiothérapie.